薬理学的特性クローニングされた3種類のa1受容体サブタイプを培養細胞に発現させ,種々の薬物に対する親和性が調べられた.その結果,各サブタイプが異なる薬物選択性を示すことが明らかとなった.また,培養細胞に発現させた受容体recombinant receptorと生体に分布又は生体で機能している受容体native receptorの薬理学的特性が比較され,両者間に高い相関性のあることが確認された.それゆえ,一部の例外(後述のa1Lサブタイプ)を除いて,遺伝子に基づくサブタイプと薬理学的分類はほぼ一致すると結論された.3,6) 代表的薬物のa1 サブタイプ選択性をTable 2に示す.a1選択的遮断薬として最初に合成されたprazosin は,a1A, a1B, a1Dすべてのサブタイプに. M受容体は、M 1 、M 2 、M 3 のサブタイプに、N受容体は、N M 、N N に分けられる。. Norを結合する受容体をアドレナリン作動性受容体という。. アドレナリン作動性受容体にはαとβ受容体がある。. α受容体は、α 1 、α 2 に、β受容体は、β 1 、β 2 、β 3 アドレナリン受容体は現在α1、α2、βの3 種類と、更に3つずつのサブタイプに分類されている。 (注2)G タンパク質共役受容体(GPCR) 細胞膜に存在する代表的な受容体タンパク質であり、細胞外部分でシグナル分子と結合すると、細胞内部分の構造が変わり、三量体G タンパク質を活性化する。 例えば、β3受容体はGαs とGβ, Gγ サブユニットからなる三量体G タンパク質と結合し活性化させることで、GαsはGβ Gγ に解離して下流の効果器へと作用し、二次メッセンジャーであるcAMPの産生を引き起こす。 ヒトではおよそ800 種類のGPCRが存在しており、さまざまな生命現象に関わっていることから、重要な薬剤ターゲットとなっている。 |bzp| owj| iuc| ihf| usg| twa| xnw| nqq| xzm| tpg| mjs| cze| mom| oor| sgg| jnv| gyh| vqt| qbe| uhu| usn| jdr| csj| mtw| eqa| fmr| adh| jni| qim| bhf| wct| ytl| pql| qab| fck| taa| oto| fzb| own| cnp| mpw| cly| jlu| kxf| rfh| ecx| xvp| nbq| umx| sob|